药学图表解丛书·药物化学图表解

本书是卫生部教材办公室组织编写的《药学图表解丛书》之一。
本书的编写原则是以全国高等医药院校药学专业药物化学教学大纲(本科)为指导，以全国高等学校卫生部“十一五”规划教材（药学类专业，本科）《药物化学》为依据，将药物化学课程中复杂难学的内容用图和表的形式精心编排，使复杂的问题简单化，抽象的问题直观化，力求语言简洁清晰，重点突出，一目了然，便于学生学习、记忆。
本书主要为药学专业本科师生、硕士研究生入学考试人员、执业药师资格考试人员、自学考试人员等参考与辅导考试用。
本书的编者均是常年奋斗在教学一线，具有丰富的本学科教学经验，同时对本学科又有自己独到的见解和阐释的教师，他们将多年的教学心得拿出来与大家分享。

第一章 绪论
　　第四节 学习药物化学的基本要求和方法
　　药物化学介绍的内容包括7个方面，学习中可以把不同章节的内容分为7个条块就比较容易记忆。
　　1．药物的化学结构学习药物化学必须熟练的掌握化学结构，其他内容可由化学结构推演而出。用于临床的化学药物计1000多种，要掌握结构，可先对药物进行分类：①按是否作用于专一受体分为结构特异性药物和结构非特异性药物；②按作用部位可分为作用于中枢神经系统药物和作用于外周系统的药物；③作用于受体的药物无论是激动剂还是拮抗剂应与受体适配，所以有共同的结构特征。对内容进行分割、条理化后再记忆就比较容易。
　　2．药物的理化性质药物结构中的特殊基团决定了药物可体现出不同的理化反应和化学稳定性。可为药物的鉴别、含量分析、制剂选择、贮存方法提供理论依据。理化性质的学习有规律可循，如大多数作用于受体的药物在结构中具有叔胺结构，因此具有生物碱的鉴别反应。另外酚羟基、不饱和键、芳伯氨基、α，β-不饱和酮、硫醚键等的氧化；酯键、酰胺键、苷键等的水解等。这些内容已占了大部分理化性质的内容，在执业药师的考试中此方面的内容较多。
　　3．合成制备因为在本科的课程中有《药物合成反应》，所以本书介绍合成内容较为简单。这一部分的学习可对化合物进行拆解，然后组合起来就行了。
　　4．构效关系内容丰富多变，尽管在教学中尽量淡化这类内容，但药物由leading compound发展为metoodrug必然涉及此类内容，所以这部分仍然是重点内容。学习构效关系掌握3个方面的内容即可涵盖所有内容：①空间位阻：与药物的化学、代谢稳定性及立体选择性有关；②电性效应：药物作用于受体通常是电性的结合，药物的电性与受体的电性匹配，药物的活性才高。如抗胆碱药奥芬那君与抗过敏药苯海拉明的结构差别仅在于前者苯环上多了一个给电子的甲基，就完全作用于不同受体；③脂溶性：无论作用于中枢还是外周的药物，在一定范围内，脂溶性强活性高，因为药物要通过细胞膜的脂质双层来吸收转运。但作用于外周的药物脂溶性高具有中枢的毒副作用。
　　5．作用机制又称药物作用的化学机制。目前该工作做到器官水平的较多，而分子水平的较少，但作用于分子水平的工作是今后的方向。
　　6．体内代谢药物在体内代谢通常是解毒过程，其实质是通过代谢增加化合物的水溶性便于排出。药物在体内的官能团化反应符合化合物反应的化学机制，如氧化、还原、水解等；药物在体内的结合反应通常包括与硫酸、葡萄糖醛酸、氨基酸、谷胱甘肽、乙酰化和甲基化结合。
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